Metotreksat CAS#59-05-2
Keng antitumor faollik – Bu leykemiya, limfoma, o‘pka saratoni, ko‘krak saratoni, bachadon bo‘yni saratoni va osteosarkoma kabi bir qancha saraton turlariga qarshi samarali.
Keng klinik qo‘llanish doirasi – Bu skuamoz hujayrali karsinoma, xorionkarsinoma va gidatidiform mol kabi turli xil malign kasalliklarni davolashda qo‘llaniladi.
Organizmdan tez chiqarilishi – Dori og‘iz orqali qabul qilingandan keyin 12 soat ichida taxminan 90% si siydik bilan chiqariladi, bu tez metabolik tozalanishni ko‘rsatadi.
Aniqlangan farmakologik profil – Uning ma’lum faol metaboliti (7-gidroksimetotreksat) va hujjatlashtirilgan toksiklik ma’lumotlari (kalamushlar uchun venoz LD50: 14 mg/kg) mavjud bo‘lib, uning o‘rganilgan farmakokinetik xususiyatlarini qo‘llab-quvvatlaydi.
Metotreksat CAS#59-05-2 Mahsulot Tavsifi
Metotreksat o'tkir limfoblastik leykemiya, limfoma, xavfli gidatidiform mol, xoriokarsinoma, skuamoz hujayrali karsinoma, o'pka saratoni, bachadon bo'yni saratoni, ko'krak saratoni va osteosarkomani davolashda qo'llaniladigan samarali o'smaga qarshi dori.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, asl dori taxminan 90% 12 soat ichida siydik bilan chiqariladi, uning asosiy metaboliti 7-gidroksimetotreksat hisoblanadi.
Kalamushlarda metotreksatning venaga yuborish orqali LD50 14 mg/kg ni tashkil qiladi.
Metotreksat CAS#59-05-2 Mahsulot Parametrlari
| Zichlik | 1.536 |
| Erish nuqtasi | 195°C |
| Qaynash nuqtasi | 561.26°C (taxminiy) |
| Sinishi indeksi | 1,6910 (taxminan) |
| Yonish nuqtasi | 11°C |
| Aniq sifat | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Eruvchanlik | H2O: erimaydi |
| Tashqi ko'rinish | sariq kristall kukun |
| Saqlash | -20°C da saqlang. Gigroskopik. Nurga sezgir. |
| Rang/Shakl | Och sariqdan sariq-jigarrang qattiq modda |
| Parchalanish | Qizdirilganda parchalanish natijasida azot oksidlari kabi zaharli bug‘lar chiqaradi. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O, t =25, I=0.0025) (Noaniq) |
| Suvda eruvchanlik | Erimaydi. |
| Spektral xususiyatlar | Maxsus optik aylanish: 20.4 + yoki - 0.6 daraja 21 daraja C/589 D da (konsentratsiya 0.1 N natriy gidroksid bilan) maksimal yutilish: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (0.1 n vodorod xlorid ichida). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (0.1 N natriy gidroksid ichida) UV maks (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
| Barqarorlik | Barqaror, lekin yorug‘likka sezgir va gigroskopik. Kuchli kislotalar, kuchli oksidlovchi moddalar bilan mos kelmaydi. -15C yoki undan past haroratda saqlang. |
| Saqlash harorati | -20°C |
Metotreksat CAS#59-05-2 ning mahsulot qo‘llanilishi
Leykemiya davolash:An'anaviy ravishda davolash har kuni amalga oshirilgan. Kattalar odatda kuniga 2,5–10 mg og'iz orqali qabul qiladi, umumiy dozasi 50–150 mg. Bolalar kuniga 1,25–5 mg qabul qiladi. So'nggi amaliyotlar haftada ikki marta 0,25–0,75 mg/kg dozada og'iz yoki mushak ichiga yuboriladigan intervalgacha yuqori dozali terapiyaga moyil; kattalarga odatda har bir dozada 20–25 mg beriladi. Orqa miya ichiga yuborish uchun kattalar uchun doz har safar 10–15 mg, bolalar esa yoshiga qarab 6–12 mg qabul qiladi. Davolash odatda 3 kun davomida kuniga bir marta beriladi va har 4–8 haftada saqlash yoki oldini olish uchun takrorlanadi.
Xoriokarsinoma: Kattalarga odatda 5 kun ketma-ket kuniga bir marta 10–30 mg og'iz yoki mushak ichiga yuboriladi. Davolash kursi bemorning javobiga qarab takrorlanishi mumkin.
Qattiq o'smalar:Doimiy intra-arterial infuziya afzal ko‘riladi, interval bilan mushak ichiga leykovorin (CF) yuborish bilan birgalikda. Ushbu mahsulotning odatdagi dozasi kuniga 25–50 mg, 6–9 mg CF bilan birga, har 4–6 soatda mushak ichiga yuboriladi.
Osteosarkoma:Yuqori dozali terapiya CF qutqaruv terapiyasi bilan birgalikda qo‘llaniladi. Doza odatda 3–20 g/m² ni tashkil qiladi, 500–1000 mL 5% glyukoza eritmasida eritilib, 4 soat davomida tomir ichiga infuziya qilinadi. CF infuziyadan 2–6 soat o‘tgach, 6–12 mg mushak ichiga (yoki og‘iz orqali) yuboriladi, har 6 soatda takrorlanib, jami 3 kun davom etadi. Tez dori chiqarilishini ta’minlash uchun birinchi kuni va har 1–2 kunda elektrolitlar, suyuqliklar va natriy bikarbonat qo‘shilishi kerak, siydik chiqarish hajmi kuniga 3000 mL dan yuqori bo‘lishi va ishqoriylanish ta’minlanishi lozim. Jigar funksiyasi, buyrak funksiyasi, qon tahlillari va plazmadagi metotreksat darajasi har kuni kuzatilishi kerak.
Psoriaz:Jiddiy nojo‘ya ta’sirlari tufayli kam qo‘llaniladi. Qo‘llanilganda, dozasi har bir qabulda og‘iz orqali 1,25 mg, kuniga 2–3 marta, davolash kursi 6–9 kun.
